Метронидазол — гель вагинальный. Показания, противопоказания и побочное действие

Метронидазол - гель вагинальный
Метронидазол — гель вагинальный
Добрый вечер! Все мы знаем, что случайные половые связи могут привести к различным инфекционным заболеванием. Самым распространенным из них является — трихомониаз. Поэтому говорить мы сегодня будем на тему: метронидазол гель вагинальный — от чего он, какие показания для его назначения.

Большинство людей считают, что опасные заболевания обойдут их стороной, но в жизни все не так. К любой болезни стоит относиться серьезно, поэтому знать чем и как лечить, стоит знать любому человеку. Метронидазол хорошо себя зарекомендовал и врачи очень часто его рекомендуют.

В связи с этим, я хочу чтоб Вы разобрались: на самом ли деле метронидазол в виде вагинального геля такой эффективный. В статье будут раскрыты такие моменты как: фармакологические свойства препарата, принцип действия геля, его основные достоинства и недостатки.

Фармакологические свойства

Метронидазол относится к препаратам группы 5–нитроимидазола (5–НИМЗ). Это высокоактивные антимикробные препараты широкого спектра действия для системного лечения инфекций, вызванных облигатными анаэробными бактериями, и ряда инфекционных заболеваний, вызванных простейшими.

Кроме того, 5–НИМЗ активны также в отношении отдельных представителей факультативных анаэробов (микроаэрофилов) и соответственно проявляют эффективность в клинике при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами.

5–НИМЗ – синтетические, низкомолекулярные соединения, содержащие нитро–группу (NO2) в положении 5 имидазольного цикла.

По своим биологическим свойствам и механизму антимикробного действия 5–НИМЗ принципиально отличаются от производных имидазола с противогрибковой активностью.

Имидазольные антимикотики имеют более сложное химическое строение, в структуре их молекулы в имидазольном цикле отсутствует нитро–группа или какие–либо другие заместители.

В 1956–1957 гг. в результате поисковых исследований в ряду нитроимидазолов было показано, что наиболее высокую антимикробную активность проявляют производные именно 5–нитроимидазола. На первых этапах исследования у этих соединений была установлена только антипротозойная активность.

В 1957 г. был синтезирован 5–НИМЗ – метронидазол, который уже в 1960 г. был применен в клинике для лечения трихомонадной инфекции. Препарат до сих пор сохраняет высокую эффективность при этом инфекционном заболевании.

Подробное изучение биологических и антимикробных свойств метронидазола установило также его высокую активность в отношении облигатных анаэробов.

Клиническая эффективность метронидазола и специфика его антимикробного спектра действия определили в дальнейшем интенсивные поиски новых соединений в ряду аналогов метронидазола. В итоге разработан ряд новых высокоэффективных препаратов, также с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и некоторых протозоа.

Все наиболее активные препараты этого ряда, применяющиеся в клинической практике, обязательно имеют нитро–группу в положении 5 имидазольного цикла, а некоторые различия в их биологических свойствах связаны с модификацией структуры заместителей по положениям 1 и 2 цикла.

Структура этих заместителей определяет различие в физико–химических свойствах препаратов и соответственно – особенности их действия. Препараты практически не различаются между собой по спектру и степени активности, ряд отличий связаны с фармакокинетическими и некоторыми токсикологическими свойствами, в частности – с взаимодействием с алкоголем и с разработанными лекарственными формами.

Все препараты группы 5–НИМЗ – плохо растворимые соединения.

С этим связаны трудности разработки инъекционных лекарственных форм. Вместе с тем высокая биодоступность и оптимальное распределение в организме позволяют в целом ряде случаев успешно применять 5–НИМЗ с целью системного действия перорально.

Метронидазол (Метрогил) – один из наиболее широко применяющихся в медицинской практике препаратов группы 5–НИМЗ. Он в равной мере широко используется в хирургической практике для лечения анаэробной инфекции, при протозойных инфекциях (главным образом для лечения трихомониаза) и в практике гастроэнтерологов в комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Для метронидазола разработано и наибольшее число лекарственных форм: для применения внутривенно, перорально, ректально, интравагинально, местно.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших.

Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp.

А также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.).

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125 — 6,25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.

Состав

Активное вещество: Метронидазол — 1,0 г. Вспомогательные вещества:

  • пропиленгликоль;
  • карбомер (карбопол);
  • пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен);
  • динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б);
  • натрия гидроксид;
  • вода очищенная — до 100 г.

Фармакокинетика

После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола.

Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Связь с белками плазмы — менее 20 %. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) — 30 % активности исходного соединения.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (237 нг/мл) вагинального геля — 6-12 ч. Выводится почками — 60-80 % дозы препарата системного действия (20 % этого количества в неизмененном виде), кишечником — 6-15 % дозы препарата системного действия.

Лекарственная резистентность, ее механизмы и клиническое значение

У микроорганизмов может вырабатываться лекарственная резистентность к 5–НИМЗ, в том числе и к метронидазолу. Частота развития резистентности к метронидазолу и уровень этой устойчивости существенно различаются в зависимости от вида микроорганизма и от эффективности примененных доз и схем лечения.

Развитие устойчивости связано в первую очередь со снижением активности нитроредуктаз микробной клетки и с уменьшением внутриклеточной биотрансформации препаратов; снижаются образование комплексов с ДНК, процессы образования свободных радикалов и концентрация цитотоксических продуктов метаболизма.

Развитие устойчивости к метронидазолу, равно как и к другим антимикробным препаратам, может быть связано и с нарушением транспортных систем клетки (снижение проницаемости клеточной стенки у анаэробов и микроаэрофилов и клеточной оболочки у протозола), включая феномен выброса.

Приобретенная лекарственная резистентность к метронидазолу пока еще не является клинической проблемой, так как в организме при правильных дозировках создаются сывороточные и тканевые концентрации препаратов, существенно превышающие и МПК, и МБК.

Степень устойчивости должна быть очень высокой (МПК более 32 мг/л), чтобы превысить уровень концентраций препарата при курсовом лечении.

Например, при оценке чувствительности штаммов бактерий группы В.fragilis к различным антимикробным препаратам все штаммы были чувствительны к метронидазолу и хлорамфениколу, менее 1% штаммов были устойчивы к имипенему и тикациллин/клавуланату, 4–5% – устойчивы к клиндамицину и цефокситину, 11,5% – к пиперациллину и моксалактаму, 56–68% – к цефоперазону и цефтазидиму.

У протозоа и облигатных анаэробных микроорганизмов устойчивость к метронидазолу и другим 5–НИМЗ, как правило, развивается относительно редко, тем не менее нельзя исключить наличие резистентных штаммов, и это следует иметь в виду при анализе причин неэффективности лечения.

Наибольшее клиническое значение имеет развитие устойчивости к 5–НИМЗ, в частности, к метронидазолу и тинидазолу, у Helicobacter pylori.

Эти два препарата чаще всего наряду с ингибиторами протонной помпы, макролидами (кларитромицином), амоксициллином или тетрациклином применяются в комплексной терапии язвенной болезни желудка с целью элиминации возбудителя, учитывая значение этого микроорганизма в патогенезе инфекций желудка и двенадцатиперстной кишки.

Мониторинг чувствительности H.pylori к метронидазолу и кларитромицину на протяжении пяти лет показал значительной рост резистентности к метронидазолу. В 1991 г. выделяли 9%, а в 1995 г. – уже 26,6% устойчивых штаммов к метронидазолу.

При этом значительно медленнее нарастала устойчивость к кларитромицину. В другом исследовании за тот же период частота выделения устойчивых штаммов к метронидазолу возросла с 22 до 55,3%.

Показания и противопоказания к применению

К показаниям относят:

  1. Урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит).
  2. Неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Противопоказаниями для лечения вагинальным гелем являются: чувствительность к производным нитроимидазола, лейкопения, нарушения ЦНС, первый триместр беременности и период грудного вскармливания.

Также стоит с осторожностью использовать гель людям с почечной и печеночной недостаточностями, беременности на поздних сроках.
Источник: "womaninstinct.ru; ksintez.ru; rmj.ru"

Метронидазол гель вагинальный — принцип действия

Метронидазол пробирается внутрь клетки болезнетворной бактерии, вступая вместе с этим в реакцию с частью микроорганизмов, а именно, с протеинами, которые транспортируются внутри самой клетки. С данной реакцией происходит угнетение производства нуклеиновых кислот в ДНК микроорганизмов с помощью 5-нитрогруппы метронидазола, это доводит до гибели болезнетворных бактерий.

Метронидазол устраняет и ликвидирует действие некоторых бактерий, относящихся к виду простейших: Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica и др.

Мощному противостоянию активного вещества поддаются анаэробные бактерии и грамположительные микроорганизмы.

Гель прозрачный, не имеет запаха и цвета, его вводят интравагинально (желательно в вечернее время, лучше всего – непосредственно перед сном) специальным дозатором по 5 г, это стандартная дозировка, которая назначается в обычных случаях. Курс терапии варьируется от 5 до 7 дней, зависящий от степени тяжести и рода возбудителя болезни.

Эффект применения препарата становится виден, в некоторых случаях, после первого его введения. Главное, не пропускать процедуры введения геля, лечение необходимо проводить систематически после консультации со специалистом и на основании результатов анализов.

Достоинства

Гель также популярен своей стоимостью. Отмечен факт, что более дорогие препараты, похожего действия, обладают меньшей эффективностью. В ходе правильного и последовательного лечения анализы мазка показывают хорошие результаты, следующие симптомы появляются еще не скоро.

Более того, большинством пациенток отмечен положительный эффект и исчезновение зуда и обильных выделений с неприятным запахом после первых нескольких дней непрерывного лечения.

Женщины при выборе таблеток или другой равносильной альтернативы отдают предпочтение гелю ввиду простоты его применения, не нужно вспоминать о времени приема очередной таблетки, нужно просто один или два раза в день вводить гель. Также этот способ более подходящий для тех, у кого отмечены проблемы с желудочно-кишечным трактом или имеется печеночная недостаточность.

Недостатки

Взаимодействие геля с другими лекарственными средствами незначительно, но действие некоторых препаратов усиливается, таких как, Варфарин и антикоагулянты, дисульфиры.

Последний препарат усиливает реакции со стороны нервной системы, что может увеличивать риск возникновения более тяжелых побочных явлений. Передозировка вагинальным гелем не была зарегистрирована и риск ее возникновения минимальный, почти невозможный.
Источник: "womaninstinct.ru; ksintez.ru"

Инструкция по применению

Специалисты назначают пациенткам в положении, которые находятся на 6-9 месяцах вынашивания, но принципиальным условием становится минимальный риск для жизнедеятельности и развития ребенка, так как препарат может выводится вместе с грудным молоком.

Вскармливание прекращается при лечении серьезных инфекций на период полного выздоравливания пациентки. От половой жизни на время лечения также нужно отказаться, в отдельных случаях необходимо лечить постоянного партнера.

Гель отлично зарекомендовал себя на современном рынке и полюбился многим женщинам из-за своей широкой доступности и низкой стоимости. Среди опытных пользователей данного препарата большая часть положительных отзывов. Многие отмечают удобство введения геля за счет специального дозатора, который облегчает поступление активного вещества в нужное место.

Непосредственно перед началом и после процедуры нужно хорошо продезинфицировать руки, чтобы вместе с препаратом патогенные микробы не попали внутрь уязвленной микрофлоры влагалища. Для начала необходимо извлечь дозатор из фабричной упаковки и целлофанового мешочка.

Для заправки дозатора нужно: сняв крышку тюбика, надеть дозатор круговыми движениями на тюбик с гелем. Аппликатор должен иметь вертикальное положение, его нужно заполнить полностью. Тюбик плотно закрыть.

Вводить дозатор крайне осторожно и глубоко во влагалище, аккуратно и плавно нажимая на поршень. Гель не должен остаться, а, значит, все содержимое полностью выдавить во влагалище.

Дозатор вытянуть, промыть с внешней стороны, ни в коем случае нельзя промывать или протирать его внутри! Хранить в сухом месте, в доступном месте для детей. Избегайте попадания препарата на открытые раны, порезы, особенно – в глаза! Необходимо на время лечения отказаться от алкоголя и приема препаратов, несогласованных с лечащим врачом.

Как использовать и необходимая дозировка

Только для внутривлагалищного применения! Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) дважды в день (утром и вечером).

Способ применения:

  • Освободить аппликатор от целлофановой упаковки;
  • Снять крышечку от тюбика и накрутить аппликатор на тюбик;
  • Держать тюбик таким образом, чтобы аппликатор был направлен вверх, и выдавить содержимое тюбика в аппликатор (при этом поршень движется вверх). Гель должен заполнить весь аппликатор;
  • Отвинтить наполненный аппликатор и тюбик плотно закрыть крышечкой;
  • Аппликатор осторожно ввести во влагалище и, медленно нажимая на поршень, выдавить весь гель во влагалище;
  • Вынуть аппликатор из влагалища, протереть его поверхность медицинским спиртом и хранить в чистом виде до следующего применения.
Курс лечения — 5 дней. На протяжении курса лечения следует избегать половых контактов. Избегать попадания геля в глаза!

Препарат следует осторожно назначать больным с нарушениями функции печени и системы кроветворения, с тяжелыми заболеваниями центральной нервной системы.

Введение геля — нюансы

Сначала может и не получится с первого раза ввести гель, нужно немного приноровиться и выбрать удобную позу для процедуры, многим женщинам полюбились два положения: лежа на спине, немного приподняв ноги, и стоя, когда одна нога поставлена на возвышенность.

Лучше всего, вводить гель, стоя, широко расставив ноги, максимально расслабиться, чтобы не травмировать стенки входа во влагалище. Дозатор вводят как можно глубже, но не переусердствуйте!

После введения необходимо на некоторое время прилечь, так часть геля не будет высвобождаться (вытекать) из влагалища.

На утро гель в некотором количестве выйдет, следует это предусмотреть и принять водные процедуры, чтобы смыть излишки геля и предотвратить возникновение зуда, неприятных ощущений и возможного загрязнения нижнего белья.

Особые указания

Только для интравагинального применения! Во время курса лечения следует избегать половых контактов. При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении). В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Длительное применение препарата требует контроля формулы крови.

При возникновении лейкопении важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения терапии с возможным риском. Необходимо помнить о риске ухудшения неврологического статуса пациенток с тяжелыми, хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом.

Пациентам с перманентными или прогрессирующими нефропатиями Метрогил ® Вагинальный гель следует назначать с осторожностью. При появлении атаксии, головокружения, галлюцинаций и при ухудшении неврологического статуса больного лечение следует прекратить. Метронидазол способен зафиксировать трепонемы, что приводит к ошибочному положительного теста Нельсона.
Источник: "womaninstinct.ru; zdravoe.com"

Побочные реакции

Со стороны мочеполовой системы:

  1. Симптоматический кандидозный цервицит,
  2. Вагинит,
  3. Зуд, жжение и раздражение во влагалище, вульве,
  4. Влагалищные (некандидозни) выделения,
  5. Отек вульвы,
  6. Ускорение мочеиспускания.
  7. Жжение или раздражение полового члена у полового партнера.
  8. Моча может приобретать темную окраску.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • сухость или металлический привкус во рту,
  • тошнота,
  • рвота,
  • снижение аппетита,
  • анорексия,
  • спазматические боли в животе,
  • запор,
  • диарея.
  • отклонение от нормы тестов функции печени, которые носят обратимый характер; холестатический гепатит.

Со стороны нервной системы:

  1. Головокружение, головная боль, судороги, периферическая сенсорная нейропатия;
  2. Очень редко — энцефалопатия (спутанность сознания) и подострого мозжечкового синдрома (атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата.
  3. Психические расстройства , в том числе спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения (диплопия, миопия).

Со стороны репродуктивной системы: боль в области матки. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек, редко — анафилактический шок. Единичные случаи пустулезной сыпи. В случае возникновения каких-либо нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить курс лечения.
Источник: "lek.103.ua"

Форма выпуска, условия хранения и цена

Гель вагинальный 1 % — по 30 г в тубы алюминиевые. Каждую тубу с аппликатором для интравагинального введения и инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Хранить в сухом. защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС.

Замораживание не допускается.

Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Купить гель можно в аптеках по различным ценам от 141 руб до 269 руб. Препарат отпускается по рецепту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение с дисульфирами может привести к развитию различных неврологических симптомов, поэтому не следует назначать гель больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Недеполяризующие миорелаксанты (векуроний). Комбинация с метронидазолом не рекомендуется.

Уровень лития в плазме крови при приеме метронидазола может увеличиваться.

При одновременном приеме необходимо проверять концентрации в плазме крови лития, креатинина и электролитов. А вот еще некоторые особенности при совмещенном лечении:

  • Варфарин и другие антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что приводит к увеличению времени образования протромбина
  • Циклоспорин. Существует риск повышения уровней циклоспорина в сыворотке крови. Если препараты необходимо принимать одновременно, следует тщательно контролировать уровень циклоспорина и креатинина.
  • Фенитоин или фенобарбитал. Приводит к снижению уровней метронидазола в плазме крови.
  • 5-фторурацил. Снижение клиренса 5-фторурацила вызывает повышение токсичности 5-фторурацила.
  • Бусульфан. Метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсического воздействия бусульфана.

Источник: "lek.103.ua; ksintez.ru"

Аналоги препарата

Метронидазол – это популярный препарат в лечении инфекций мочеполовой системы Одноимённое действующее вещество относится к группе противопротозойных средств. Метронидазол является противомикробным медикаментом с широким спектром активности.

Препарат производится многими странами СНГ, в том числе и Россией, а также импортными фармацевтическими концернами.

Цены на российский медикамент начинаются с порога в 22 рубля и до 180 рублей. Отзывы характеризуют метронидазол, как средство без побочных эффектов, но в инструкции всё же перечислены тошнота, рвота, металлический привкус во рту, чувство жжения, сыпь, раздражение, головная боль, бессонница, слабость, депрессия и др.

Современные близкие заменители метронидазола:

  1. Кломегель. Самый дешёвый заменитель метронидазола российского производства. Помимо метронидазола содержит ещё и клотримазол. Выпускается в виде вагинального геля. Трихомонацидный, противогрибковый и антибактериальный медикамент. Цена от 50 руб.
  2. Метровагин. Недорогой аналог с метронидазолом в составе. Имеет то же самое действующее вещество. Противопротозойный препарат с аналогичными метронидазолу показаниями к применению. Стоимость от 80 руб.
  3. Гинокапс. Эффективная замена на дешёвый медикамент с метронидазолом и миконазолом в составе лекарства. Показания к применению включают бактериальный вагиноз, кандидозный вагинит, трихомониаз. Цена от 90 руб.
  4. Метрогил. Действующее вещество – метронидазол. Страна производитель – Индия. Средняя цена 25–250 рублей.

Метронидазол, как и его синонимы и близкие заменители, имеет широкую область применения. Чаще всего средство используют при инфекциях и воспалительных процессах.

Обратите внимание на то, что противомикробные препараты, коим является метронидазол, следует применять по назначению врача. Если в течение 3 дней не наступает улучшение самочувствия, следует заменить лекарство.

Отзывы

В основном отзывы о применении препарата оставляют женщины, которые лечили им вагиниты, возможно, из-за понятного стеснения от признания у себя трихомониаза. О применении вагинального геля женщины отзываются положительно.

  • Во-первых, они отмечают удобство введения геля с помощью аппликатора. Этот процесс не вызывает никаких сложностей и неприятных ощущений.
  • Во-вторых, гель обладает такой консистенцией, которая препятствует его вытеканию, что очень удобно во время утреннего использования, когда после применения препарата нужно идти на работу или заниматься домашними делами.
  • В-третьих, курс лечения составляет пять дней, и за это время происходит излечивание. То есть непродолжительность и эффективность лечения не оставляет женщин равнодушными к этому препарату.

Из минусов применения вагинального геля отмечен только рецидив вагинитов. Но этому есть вполне понятное объяснение. Многие женщины отдают предпочтение нижнему белью в виде стрингов, что само по себе увеличивает предрасположенность к этому заболеванию.

Кроме того, вследствие вагинита микрофлора влагалища нарушается и после курса лечения ее следует восстановить, что большинство женщин не делает.

Дисбаланс бактерий в этой области приводит к вторичному развитию патогенной флоры. Но смысла предъявлять какие бы то ни было претензии к действию препарата в этом случае нет. Метронидазол в виде вагинального геля доказал свою эффективность при использовании многими женщинами.
Источник: "ladytrand.ru; vekzhivu.com"

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Паразиты человека
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: